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H1 istamina Receptor Alcaftadine è un antistaminico ampio spettro visualizzazione di una elevata affinità per l'istamina H1 recettori H2 e una minore affinità per i recettori H4. alcaftadine è stato più efficace del placebo e almeno altrettanto efficace quanto olopatadina 0,01% nel prevenire prurito oculare a 15 minuti ea 16 ore dopo la somministrazione. Alcaftadine soluzione oftalmica 0,025% è stato approvato dalla statunitense Food and Drug Administration per la prevenzione del prurito associato con la congiuntivite allergica nei pazienti con più di 2 anni di età [1]. Alcaftadine è una scelta sicura ed efficace per la prevenzione del prurito oculare associata a congiuntivite allergica, viene somministrato una volta al giorno, e ha un prezzo competitivo tra i farmaci di prescrizione per la congiuntivite allergica [2]. cloridrato Antazoline è un antistaminico 1 ° generazione con proprietà anche anticolinergici usati per alleviare la congestione nasale e gocce oculari. Bepotastine Beslilate (Bepreve) è un anatagonist istamina recettore H1. valore IC50: Obiettivo. L'istamina H1 recettore Bepotastine Beslilate (Bepreve) sopprime anche alcuni processi infiammatori allergiche come rinite allergica, orticaria cronica o prurito associato con le condizioni della pelle (eczema / dermatite, prurito cutaneo prurigo o).Bepotastine Beslilate (Bepreve) è utile per la congiuntivite allergica. Betaistina dicloridrato è un H3 istamina recettori inibitore utilizzato come farmaco antivertigo. Bersaglio . L'istamina Receptor betaistina, un analogo strutturale dell'istamina con deboli istamina H (1) agonista del recettore e più potente H (3) proprietà del recettore antagonista. Betaistina agisce centralmente, migliorando la sintesi di istamina nel tuberomammillary nuclei dell'ipotalamo posteriore e il rilascio di istamina all'interno di nuclei vestibolari attraverso l'antagonismo di H (3) autorecettori [1]. Effetti terapeutici di betaistina nei disturbi vestibolari derivano da sue proprietà antagonista di istamina H (3) recettori (H (3) Rs). Su inibizione della formazione di cAMP e [(3) H] rilascio di acido arachidonico, betaistina comportato come un agonista nanomolari inversa e un agonista micromolare. Dopo somministrazione orale acuta, Betahistine aumentato livelli t-Meha con un ED (50) di 2 mg / kg, uno spostamento verso destra probabilmente causato da quasi completa metabolismo di primo passaggio. Gli effetti terapeutici di risulta betaistina da un miglioramento dell'attività di istamina neuronale indotta da agonista inverso a H (3) autoricettori [2]. Bilastina è un antagonista del recettore dell'istamina H1 selettivo utilizzato per il trattamento della rinocongiuntivite allergica e orticaria. Bersaglio . L'istamina H1 recettori bilastina si lega a recettori dell'istamina H1, come indicato dal suo dislocamento di [3H] - pyrilamine da H1-recettori espressi in cervelletto cavia e linee di cellule embrionali renali (HEK) umani. Gli studi condotti su cavia muscolatura liscia hanno dimostrato la capacità di bilastina di antagonizzare recettori H1. Bilastina è selettivo per istamina H1 recettori come mostrato nello screening recettoriale condotti per determinare la capacità di legame di bilastina a 30 diversi recettori [1]. Distribuzione bilastina ha un volume apparente di distribuzione di 1,29 L / kg, ed ha una emivita di eliminazione di 14,5 he legame alle proteine plasmatiche del 84-90% [2]. Brompheniramine maleato è un istamina antagonista dei recettori H1. Bersaglio . L'istamina H1 Receptor Brompheniramine maleato, è un farmaco antistaminico della propilammina (alchilammina) di classe. È facilmente disponibile al banco ed è indicato per il trattamento dei sintomi della rinite allergica freddo e comune. Si tratta di un antistaminico prima generazione. Brompheniramine ha proprietà antidepressive, inibendo la ricaptazione del neurotrasmettitore serotonina. Sulla base di queste conoscenze, Arvid Carlsson ed i suoi colleghi, lavora presso la società svedese Astra AB, sono stati in grado di ricavare il primo inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina commercializzato, zimelidine, da brompheniramine. Brompheniramine aveva una lunga emivita e grande volume di distribuzione in adulti normali. Aveva anche un effetto prolungato antistaminici nella pelle, come dimostrato dalla soppressione del livido e calore risposta all'istamina e dalla soppressione del prurito [1, 2]. Clorfeniramina maleato è un antagonista del recettore H1 dell'istamina, con IC50 di 12 Nm. Bersaglio . L'istamina H1 Receptor Chlorpheniramine inibisce la proliferazione di MCF-7, MDA-MB 231, e le cellule Ehrlich in modo dose-risposta, e riduce significativamente la definizione decarbossilasi mRNA ornitina del 50% -70% a 250 & mu; M [1] . spiazza clorfeniramina di [3H] pyrilamine da istamina umano del recettore sottotipo 1 espressi in cellule CHO con IC50 di 66 nM. display clorfeniramina attività antimalarica contro CQS ceppo (D6) e MDR ceppo (DD2) di P. falciparum con IC50 di 61,2 uM e 3,9 uM, rispettivamente. Clorfeniramina display citotossicità contro la proliferazione delle concanavalin A indotta murini linfociti splenici con IC50 di 33,4 & mu; M [2]. La somministrazione orale di Chlorpheniramine inibisce la mortalità indotta da istamina nella cavia con un ED50 di 0.17 mg / kg [3]. La somministrazione orale di Chlorpheniramine (10 mg / kg) inibisce significativamente breve durata graffio in topi BALB / c stimolate con ovalbumina anafilassi cutanea attiva e in topi ICR sottocutanea iniettato con istamina, ma non lunga durata grattarsi visto in topi NC / Nga, in contrasto con quella di desametasone o tacrolimus [4]. Chlorphenoxamine è un antistaminico e anticolinergico usato come agente antiprurito e antiparkinson. Bersaglio . L'istamina Receptor Cimetidina è un antagonista del recettore dell'istamina-2 (H2). IC50 Valore: Obiettivo. Istamina-2 recettore in vitro. Cimetidina, un agonista parziale per H2R, ha un profilo farmacologico diverso da ranitidina e famotidina, eventualmente contribuendo alla sua attività antitumorale sui tumori gastrointestinali [1]. Cimetidina ha avuto alcun effetto sulla captazione e citotossicità del cisplatino nelle cellule di cancro ovarico con livelli elevati di mRNA (OCT2 IGROV-1 le cellule) [2]. Cimetidina non ha mostrato alcun effetto sulla proliferazione, la sopravvivenza, la migrazione e l'invasione delle cellule 3LL. Cimetidina invertito la soppressione delle cellule T MDSC-mediata, e migliorato IFN-& gamma; produzione. [3]. Cimetidina mediata down-regulation di NCAM coinvolto soppressione della traslocazione nucleare di NF-kB, un attivatore trascrizionale di espressione genica NCAM [4]. in vivo . l'efficacia antitumorale del cisplatino in topi portatori di luciferasi con tag IGROV-1 xenotrapianti è stato influenzato dalla cimetidina (P = 0,39). I dati ottenuti in 18 pazienti trattati con cisplatino (100 mg / m (2)), in modo randomizzato crossover con o senza cimetidina (800 mg & volte; 2) ha rivelato che cimetidina non ha alterato l'esposizione a cisplatino non legato [2]. cimetidina ridotto derivato soppressiva delle cellule (MDSC) accumulo CD11b (+) Gr-1 (+) mieloide in milza, sangue e tessuto tumorale di topi portatori di tumore [3]. Cimetidina esercita un effetto benefico sulla malattia parodontale nei ratti, diminuendo il rapporto RANKL / OPG nel tessuto connettivo gengivale e riducendo il riassorbimento dell'osso alveolare [5]. Cinnarizina è un antistaminico e un calcio-antagonista, promuovere il flusso sanguigno cerebrale, utilizzato per il trattamento di apoplessia cerebrale, sintomi cerebrali post-trauma, e arteriosclerosi cerebrale. Clemastine Fumarate è un antagonista selettivo del recettore dell'istamina H1 con IC50 di 3 Nm. Bersaglio . L'istamina H1 Receptor Clemastine Fumarate inibisce indotta da istamina aumento in [Ca2 +] i in cellule HL-60 con una IC50 di 3 nM rispetto a quella di clorfeniramina o difenidramina con valori di IC50 di 20 nM e 100 nM, rispettivamente [1]. Clemastine ha mostrato una riduzione di primo passaggio nel grado di assorbimento, con biodisponibilità orale calcolata come 39,2 +/- 12,4%. distribuzione extravascolare del farmaco è stato suggerito dal volume di distribuzione (799 +/- 315 L) e bassa Cmax (0,577 +/- 0,252 ng / ml / mg) osservata a 4,77 +/- 2,26 ore dopo la somministrazione, e dal bifasica declino della concentrazione plasmatica. L'eliminazione emivita terminale (t1 / 2) di Clemastine era 21,3 +/- 11,6 ore. Le concentrazioni allo steady-state di clemastine erano coerenti con i processi di farmacocinetica lineare, e la clearance è stata influenzata dall'età nella gamma studiata, o dalla razza [2]. La desloratadina (Sch34117) è un potente antagonista del recettore H1 dell'istamina umano utilizzato per il trattamento di allergie. Bersaglio . L'istamina H1 recettori desloratadina si lega al recettore H1 umana con un valore Ki di 0,87 nM a spostare mepiramina triziata. Desloratadina (100 nM a 10 & mu; M) inibisce sia IgE-mediata e la generazione delle citochine IL-4 e IL-13 non IgE-mediata dai basofili. La desloratadina (300 Nm a 100 & mu; M) inibisce sia IgE e il rilascio di istamina non IgE-mediata dai basofili del sangue periferico umano. Desloratadina (0.1 & mu; M a 10 & mu; m) è anche dimostrato di inibire fattore indotta chemiotassi degli eosinofili attivante le piastrine e TNF-& alfa; adesione eosinofili indotta in eosinofili ottenuti da pazienti con rinite allergica o asma allergica [1]. Desloratadina (1 & mu; M-10 & mu; M) dose-dipendente inibisce il rilascio di istamina e LTC4 dai basofili umani. Desloratadina (0.1 & mu; M-10 & mu; M) dose-dipendente inibisce la secrezione di IL-13 dai basofili attivati con IL-3 e PMA dai basofili umani. Desloratadina (10 & mu; m) i risultati di pretrattamento in una sostanziale diminuzione del messaggio citochine indotta nei basofili in coltura. Desloratadina (10 & mu; M) pretrattamento provoca circa una riduzione dell'80% nel messaggio IL-4 accumulato con l'attivazione anti-IgE nei basofili in coltura. La desloratadina (10 & mu; m) inibisce anche l'istamina e IL-4 proteina secreta nelle sovranatanti di basofili in coltura [2]. [3H] desloratadina si lega al recettore dell'istamina H1 umana espressa in cellule CHO con Kd di 1,1 nM. La desloratadina è 52, 57, 194, e 153 volte più potente della cetirizina, Ebastine, fexofenadina e loratadina, rispettivamente, in studi concorrenza vincolante [3]. Diphenhydramine HCl (Benadryl), un antagonista dell'istamina H1 utilizzato come antiemetico, antitosse, per dermatosi e prurito, per reazioni di ipersensibilità, come ipnotico, un antiparkinson, e come ingrediente di preparazioni fredde comuni. Bersaglio . L'istamina H1 recettori Diphenhydramine HCl (Benadryl), un antagonista dell'istamina H1 utilizzato come antiemetico, antitosse, per dermatosi e prurito, per reazioni di ipersensibilità, come ipnotico, un antiparkinson, e come ingrediente di preparazioni fredde comuni. Ha alcuni effetti antimuscarinici e sedative indesiderate. Diphenhydramine compete con l'istamina libera per il legame ai luoghi HA-recettori. Questo antagonizza gli effetti dell'istamina su HA-recettori, determinando una riduzione dei sintomi negativi causati dal legame istamina HA-recettore. Diphenylpyraline Hcl è un antistaminico prima generazione con effetti anticolinergici, agisce come un inibitore della ricaptazione della dopamina, dimostra di essere utile nel trattamento del parkinsonismo. Ebastine (LAS-W 090; RP64305) è una lunga durata d'azione e selettivo del recettore H1-antagonisti istamina. Bersaglio . L'istamina H1 Receptor Ebastine è un antistaminico H1 con basso potenziale di causare sonnolenza. Ebastine (10 mg per via orale) provoca l'istamina cervello recettori H1 occupazione di circa il 10%, in linea con la sua minore incidenza di effetto sedativo, mentre (+) - clorfeniramina occupato circa il 50% del cervello recettori H1, anche con una dose bassa ma sedativo della 2 mg; occupazione di (+) - clorfeniramina è stata correlata con plasma (+) - concentrazione clorfeniramina [1]. Ebastine 10 o 20 mg una volta al giorno è stato rapidamente efficace per alleviare i sintomi di PAR in pazienti adulti e adolescenti; ulteriori benefici della dose di 20 mg è diventato evidente nel lungo termine [2]. Ebastine è un trattamento efficace e generalmente ben tollerato per la rinite allergica e orticaria cronica idiopatica. In aggiunta alla formulazione in compresse regolare, ebastina è disponibile come FDT, fornendo una opzione di trattamento che è particolarmente conveniente per i pazienti [3]. Ebrotidina (FI 3542) è un competitivo antagonista dei recettori H2 (Ki = 127.5 nM) con un potente attività anti secretoria e gastroprotezione evidenziato. Valore IC50. 127,5 nM (Ki) [1]; 0.21mg / kg (ED50, histamine - stimolata la secrezione acida) [2] di destinazione. recettore H2 in vitro. Ebrotidina sfollati legame con istamina H2-recettori (Ki: 127.5 nmol / l) specifiche 3H-thiotidine, mostrando una maggiore affinità (p & lt; 0,05) rispetto a ranitidina (Ki: 190.0 nmol / l) e cimetidina (Ki: 246.1 nmol / l ) [1]. in vivo . Dopo somministrazione endovenosa a ratti, Ebrotidina inibito histamine - e pentagastrina stimolata secrezione acida in modo dose-dipendente, ED50 essendo 0,21 e 0,44 mg / kg, rispettivamente [2]. Il numero medio di erosioni gastriche visto in endoscopia dopo il trattamento con Ebrotidina più ASA (2,0 +/- 0,3) era significativamente più bassa rispetto a quella dopo placebo più ASA (3,7 +/- 0,2). Questa riduzione nucleo lesione da Ebrotidina stata accompagnata da un significativo aumento del flusso ematico gastrico (da 15% a corpus e 26% in antro), da un aumento transmucosale differenza di potenziale (12%), e da una diminuzione della mucosa microbleeding [3]. Risultati della valutazione macroscopica rivelato che Ebrotidina a dosi di 50 mg e superiore / kg di peso corporeo impedito efficacemente lesioni della mucosa, e che l'effetto protettivo massimo è stato raggiunto per 1h. analisi fisico-stabilito che Ebrotidina evocato aumento del 30% nella dimensione muco-gel, e ha mostrato aumento del 20% in fosfolipidi, e il contenuto di sulfo - (18%) e sialomucine (21%) [4]. Epinastina (WAL801) è uno stabilizzatore delle cellule antistaminico e l'albero che viene utilizzato in collirio per il trattamento di congiuntivite allergica. Bersaglio . L'istamina Receptor Epinastina mostra alta affinità ai recettori H1 nel recettore studi di legame nell'ileo cavia. Epinastina inibisce le reazioni di istamina indotta nella pelle o il polmone di topi, cani e porcellini d'India [1]. Epinastina è in grado di spostare specifico [3H] vincolante NC-5Z a basse concentrazioni nel tessuto nervoso locusta. Epinastina si lega al recettore neuronale api mellifere octopamina con Ki di 1,1 Nm. Epinastina antagonizza formazione cAMP octopamina indotta nel cervello insetti [2]. Epinastina provoca una inibizione del rilascio di istamina dai mastociti peritoneali di ratto indotte sia da reazione antigene-anticorpo e composti 48/80. Epinastina è altrettanto efficace nell'inibire composto 48 rilascio di istamina / 80-indotta non solo dai mastociti peritoneali di ratto isolato, ma anche da ratto pezzi mesenterial. Epinastina è efficace nell'inibire non solo Ca2 + captazione da parte dei mastociti polmonari nelle cavie sensibilizzate attivamente ma anche rilascio di Ca2 + dal negozio intracellulare Ca dei mastociti peritoneali di ratto esposti sia composto 48/80 e sostanza P [3]. Epinastina mostra una dose e tempo dipendente effetto soppressivo su IL-8, una delle chemochine per eosinofili, liberato da eosinofili isolati da malattie atopiche [4]. Famotidina è un antagonista del recettore dell'istamina H2 competitivo. Il suo principale effetto farmacodinamico è l'inibizione della secrezione gastrica. Bersaglio . L'istamina H2 Receptor Famotidina è un antagonista dei recettori H2 dell'istamina che inibisce la produzione di acido dello stomaco, ed è comunemente utilizzato nel trattamento di ulcera peptica (PUD) e malattia da reflusso gastroesofageo (GERD / MRGE). Famotidina Group (2 mg / kg / giorno) erano significativamente inferiori ai parametri equivalenti per il gruppo di controllo su entrambi il terzo e il settimo giorno post-operatorio. famotidina esercita effetti negativi sulla pressione e idrossiprolina anastomotica scoppio contenuti dei tessuti perianastomotico nel colon dei ratti [1]. famotidina aumentato la differenza di potenziale transgastrico (PD) e promosso il recupero di PD transgastrico diminuito indotta da etanolo acidificato nei ratti. L'effetto preventivo di famotidina sulle lesioni gastriche è attribuibile non soltanto alla soppressione della secrezione acida ma all'attivazione dei meccanismi di difesa gastrica mucosa [2]. Fenspiride Hcl è un & alfa; adrenergici e H1 antagonista del recettore dell'istamina. valore IC50: Obiettivo. adrenergico; H1 recettori Fenspiride cloridrato è un broncodilatatore con proprietà anti-infiammatorie. Fenspiride cloridrato inibisce la secrezione di muco e riduce il rilascio di tachichinine a livello prejunctional. Fenspiride cloridrato può anche essere un antagonista a & alfa; adrenergici e H1 recettori dell'istamina. JNJ-7777120 è un antagonista selettivo H4R con Ki di 4 & plusmn; 1 nM, mostre & gt; selettività 1000 volte nel corso degli altri recettori Histamin. valore di IC50. 4 & plusmn; 1 nM (Ki) [1] di destinazione. recettore dell'istamina H4 in vitro. JNJ-7777120 impedisce la migrazione dei fibroblasti polmonari fibronectina indotta, suggerendo che H4R potrebbe rappresentare un bersaglio attraente per lo sviluppo di nuovi farmaci per il trattamento della fibrosi polmonare. [2] in vivo. chemiotassi e afflusso di calcio in mastociti derivate dal midollo osseo di topo JNJ 7777120 blocchi di istamina-indotta. Inoltre, può bloccare la migrazione indotta da istamina di cellule tracheale mastociti dal tessuto connettivo verso l'epitelio nei topi. JNJ 7777120 significativamente blocchi infiltrazione dei neutrofili in un modello di topo di peritonite zymosan-indotta. [3] Ketotifen (fumarato) è uno stabilizzatore non competitivo H1-antistaminico e mast cellule di seconda generazione, che viene usato per prevenire attacchi di asma. Bersaglio . L'istamina Receptor Ketotifen è un H1-antistaminico e stabilizzatore dei mastociti non competitivo di seconda generazione. È più comunemente venduto come un sale di acido fumarico, ketotifen fumarato, ed è disponibile in due forme. Nella sua forma oftalmica, è usato per trattare la congiuntivite allergica, o gli occhi rossi pruriginosi causati dalle allergie. Nella sua forma orale, è usato per prevenire attacchi di asma. Gli effetti collaterali includono sonnolenza, aumento di peso, secchezza delle fauci, irritabilità, e l'aumento sangue dal naso. Ketotifen allevia e previene prurito degli occhi e / o irritazione associati con la maggior parte delle allergie stagionali. Si inizia a lavorare in pochi minuti dopo la somministrazione delle gocce. Il farmaco non è stato studiato nei bambini sotto i tre anni. L'emivita di eliminazione media è di 12 ore. Oltre alla sua attività antistaminica, è anche un antagonista dei leucotrieni funzionale e un inibitore della fosfodiesterasi. Il farmaco può anche contribuire ad alleviare i sintomi della sindrome dell'intestino irritabile. Lafutidine, un istamina H di nuova concezione (2) antagonista, inibisce la secrezione di acido gastrico. Bersaglio . istamina H (2) recettori Lafutidine, un istamina H di nuova concezione (2) antagonista, inibisce secretion. It acido gastrico è attualmente commercializzato in Giappone (Stogar) Cina (Lemeiting) e India (Lafaxid). Essa non solo sopprime la secrezione di acido gastrico, ma ha anche proprietà citoprotettive dalla virtù della sua proprietà di indurre la sintesi del collagene nella mucosa gastrica. Ha un nuovo meccanismo d'azione oltre a bloccare i recettori H2, diminuisce l'infiammazione modulando calcitonina peptide correlato al gene (CGRP) e recettori vanilloidi. Si trova anche a stimolare la biosintesi mucina e promuovere la restituzione della mucosa danneggiata. Lafutidine viene assorbito nell'intestino tenue, raggiunge cellule gastriche attraverso la circolazione sistemica, e poi direttamente e rapidamente si lega ai recettori dell'istamina cella H2 gastriche, inibendo così la stimolazione di cAMP e una diminuzione della sua produzione di acido (azione antisecretorio). Essa provoca un aumento sostenuto in intracellulare Ca2 + concentrazione di ioni nelle cellule endoteliali con conseguente rilascio di calcitonina Gene Peptide correlati (CGRP), che causa soppressione acida diminuendo il tono vagale. Lafutidine aumenta anche i livelli plasmatici della somatostatina che diminuisce la secrezione di gastrina dalle cellule G. Questa diminuzione della gastrina provoca inibizione delle cellule parietali, con conseguente diminuzione della secrezione acida gastrica. Meclizine è un antagonista del recettore dell'istamina H1 utilizzato per trattare la nausea e la cinetosi. Bersaglio . L'istamina H1 Receptor Meclizine è un antagonista del recettore H1 dell'istamina utilizzato per trattare la nausea e la cinetosi, possiede anticolinergici, depressivo del sistema nervoso centrale, ed effetti anestetici locali [1]. Meclizine è un ligando agonista per CAR mouse (recettore androstane costitutiva), ed un agonista inverso per CAR umana. Meclizine aumenta MCAR transattivazione in modo dose-dipendente, stimola legame del recettore steroide coattivatore 1 al recettore murino in vitro. Al contrario, meclizine sopprime HCAR transattivazione e inibisce l'espressione fenobarbital indotta dei geni bersaglio CAR, il citocromo P450 monoossigenasi (CYP) 2B10, CYP3A11, e CYP1A2, negli epatociti primarie derivate da topi che esprimono HCAR, ma non MCAR [2]. Metiamide è un antagonista dei recettori dell'istamina H2 sviluppato da un altro antagonista H2, burimamide. Valore IC50. 0.92 UM (Ki con glicolaldeide come substrato varia per l'E3) di destinazione. H2 recettori Metiamide è un composto intermedio nello sviluppo del successo antiulcera cimetidina farmaci. in vitro . Metiamide è un competitivo con i substrati di aldeidi e non competitivo con il coenzima deidrogenasi umano E3 aldeidi, vincolante sia alla E3 isozyme libero e l'enzima & middot; coenzima binario complesso withK i valori di 0,92 & mu; M glicolaldeide come substrato varia [1]. I dati sono stati ottenuto come variazione percentuale GTPasi attività indotta da metiamide confronto con l'attività GTPasi stimolata da HA (100 & mu; m) [2]. in vivo . Metiamide è un antagonista dell'istamina H2-recettore. Si riduce la secrezione basale e notturno gastrico acido ed una riduzione del volume gastrico, acidità, e la quantità di acido gastrico rilasciato in risposta a stimoli compreso il cibo, caffeina, insulina, betazolo o pentagastrina. Metiamide inibisce molti degli isoenzimi del sistema CYP450 enzimi epatici. Altre azioni di Metiamide comprendono un aumento della flora batterica gastrica, come gli organismi di nitrati di riduzione. Nizatidine è un antagonista del recettore dell'istamina H2 con bassa tossicità che inibisce la secrezione di acido gastrico. Bersaglio . L'istamina H2 Receptor Nizatidine, un istamina selettivo dei recettori H2 antagonisti, è un potente inibitore della secrezione acida gastrica, con IC50 di 0,9 nM. Nizatidine presenta l'inibizione massima di acido gastrico nei ratti entro la prima ora di somministrazione del farmaco, con EC50 di 1.383 & mu; mol / kg [1]. Nizatidine anche inibisce reversibilmente acetilcolinesterasi (AChE), con IC50 di 6.7 & mu, M, e l'inibizione è noncompetitive, con un valore Ki di 7,4 & mu; M. Nizatidine (0.3-3 mg / kg, i. v.) aumenta significativamente l'indice motore gastrointestinale (GI) motilità in modo dose-dipendente. Nizatidine inibisce la secrezione gastrica acida con ED50 e ED90 di 0,18 e 3,22 mg / kg nei cani e 2,94 e 19,6 mg / kg nei ratti, rispettivamente, [2]. Olopatadine HCl è un bloccante dell'istamina utilizzato per il trattamento congiuntivite allergica. Bersaglio . L'istamina Receptor Olopatadine è uno degli antagonisti recettore h1 seconda generazione che sono trattati per disturbi allergici. Olopatadine inibiva significativamente l'orecchio gonfiore e l'aumento della produzione di IL-4, IL-1beta, IL-6, GM-CSF e NGF nell'orecchio lesionato [1]. Olopatadine è stata altamente e rapidamente assorbito in volontari sani. L'escrezione urinaria di olopatadina rappresentavano meno del 58% e il contributo del metabolismo era notevolmente basso nella clearance di olopatadina negli esseri umani. Olopatadine è uno dei pochi farmaci di liquidazione renali in farmaci antiallergici. Olopatadine ha dimostrato di essere utili per il trattamento della rinite allergica e orticaria cronica negli studi clinici in doppio cieco [2]. AL-4943A inibisce il rilascio di istamina in modo concentrazione-dipendente (IC50 = 559 microM) dalle preparazioni mastociti congiuntivali umani in vitro. anafilassi passivi in congiuntiva cavia è stato attenuato da AL-4943A applicato 30 minuti prima sfida antigene oculare per via endovenosa o topica (ED50 valori 0,0067% e 0,0170%, w / v, rispettivamente) [3]. Pemirolast Potassio (BMY 26517) è uno stabilizzatore cellulare antagonista dell'istamina H1 e l'albero che agisce come un agente antiallergico. Bersaglio . L'istamina H1 recettori Pemirolast potassio (BMY 26517) è un nuovo orale, broncodilatazione antiallergico farmaco che è in corso di valutazione per la terapia dell'asma [1]. potassio Pemirolast (BMY 26517) inibisce il rilascio di mediatori chimici dai mastociti dei tessuti ed è anche dimostrato di inibire il rilascio di peptidi, tra cui la sostanza P, Pemirolast potassio (BMY 26517) riduce l'assunzione di caolino dalla inibizione del rilascio P sostanza nei ratti [2]. Pemirolast attenua potentemente reazioni di ipersensibilità paclitaxel attraverso l'inibizione del rilascio di neuropeptidi sensoriali nei ratti [3]. potassio Pemirolast è usato per il trattamento di congiuntivite allergica e la profilassi di reazioni di ipersensibilità polmonare di farmaci come paclitaxel [4]. Ranitidina è un antagonista dei recettori H2 dell'istamina che inibisce la produzione di acido dello stomaco. Bersaglio . L'istamina recettori H2 ranitidina (Zantac) è un antagonista dei recettori H2 dell'istamina con IC50 di 3.3 & plusmn; 1.4 uM. Inibisce la produzione di acido dello stomaco. Viene anche usato insieme fexofenadina e altri antistaminici per il trattamento di malattie della pelle come l'orticaria. Ha il 10% l'affinità che cimetidina deve CYP450 in modo che provoca un minor numero di effetti collaterali, ma altri H2 bloccanti famotidina e nizatidina non hanno CYP450 interazioni significative [1, 2]. Roxatidine acetato HCl è un antagonista specifico e competitivo dei recettori H2 Histamin. Bersaglio . Histamin H2 recettore Roxatidine acetato è un antagonista dei recettori H2 dell'istamina che, assorbimento per via orale dopo quasi completa (superiore al 95%), viene rapidamente convertito nel suo metabolita attivo, Roxatidine, da parte delle esterasi nel piccolo intestino, plasma e fegato. Roxatidine è un potente inibitore del basale e stimolata la secrezione acida gastrica negli animali e nell'uomo e, come molti altri antagonisti del recettore H2, non ha effetti anti-androgenici e non interferisce con il metabolismo epatico di altri farmaci [1, 2]. Tripelennamina Hcl, un antagonista del recettore H1, è una droga psicoattiva e membro delle classi andethylenediamine piridinici che viene utilizzato come un antistaminico antipruritic e di prima generazione. IC50 Valore: Obiettivo. L'istamina H1 recettori tripelennamina può essere utilizzato nel trattamento di asma, febbre da fieno, rhinitus e orticaria. in vitro . misure arterioso e venoso misto di sangue-gas e pH sono state effettuate a riposo prima e dopo salina o Drug Administration e durante l'esercizio incrementale che porta a uno sforzo massimo a 14 m / s su 3,5% di pendenza in salita per 120 s. Galoppante a questo carico di lavoro ha suscitato frequenza cardiaca massima e emorragia polmonare indotta da esercizio fisico indotto in tutti i cavalli in entrambi i trattamenti, indicando in tal modo che lo stress lesioni polmonari capillare fallimento legate si era verificato [1]. in vivo . I dati ottenuti (mediana e range tra parentesi) a cammelli e cavalli, rispettivamente, erano le seguenti: l'eliminazione terminale emivite erano 2,39 (1,91-6,54) e 2,08 (1,31-5,65) h, clearance totale sono stati 0,97 (0,82 -1.42) e 0,84 (0,64-1,17) L / h / kg. I volumi di distribuzione allo stato stazionario erano 2,87 (1,59-6,67) e 1,69 (1,18-3,50) L / kg, i volumi del vano centrale del modello farmacocinetico due compartimenti erano 1,75 (0,68-2,27) e 1,06 (0,91-2,20 ) L / kg [2]. Dopo somministrazione intramuscolare di 50 o 100 mg tripelennamina, le concentrazioni plasmatiche medie a 30 minuti sono stati 105 e 194 ng / ml, rispettivamente, e plasmatica media T1 2 valori / erano 2.9 e 4.4 ore, rispettivamente [3]. UNC0642 è un inibitore / GLP potente e selettivo G9a, inibisce il recettore H3 e del recettore sigma-2 con Ki di 45 Nm e 900 nM. valore di IC50. 45 Nm (Ki, recettore H3), 900 nM (Ki, sigma-2 recettore) target. recettore H3, sigma-2 recettore in vitro. UNC0642 non è solo mostra elevato in vitro e potenza cellulare, la tossicità delle cellule basso, e ottima selettività, ma anche mostre notevolmente migliorato nelle proprietà vivo PK. [1] in vivo . UNC0642 è la prima sonda nel vivo chimica di G9a e GLP. [1] Zaltidine (CP-57361) è un antagonista dei recettori H2, che ha l'azione antisecretorio. IC50 Valore: Obiettivo. recettore H2 in vitro: in vivo. In otto maschi volontari sani singole dosi orali di 5 mg, 25 mg e 100 mg una inibizione dose-dipendente di basale e pentagastrina stimolata la secrezione acida (M. A.O.) con una ID50 stimato di 40 mg per il secondo. In otto soggetti con duodenale ulcerazione singola 100 mg e 200 mg di dosi prodotte 85% e il 97% di inibizione di M. A.O. al picco (3 ore post-dose) e il 20% e il 23% di inibizione a 24 ore, rispettivamente; l'inibizione della secrezione acida basale è stata del 97% a 3 he 50% a 24 ore con entrambe le dosi [1]. Cento e trentacinque pazienti sono stati assegnati in modo casuale a un trattamento di 4 settimane sia con 150 mg zaltidine o placebo una volta al giorno. Cinquantanove sono stati trattati per un pieno di 4 settimane con zaltidine prima che il processo è stato interrotto. i tassi di guarigione dopo 4 settimane di zaltidine e placebo sono stati 86% e 19%, rispettivamente (p inferiore a 0,001) [2]. D.-Ho bisogno di una prescrizione medica per ordinare prometazina? A.-Una prescrizione non è tenuto ad ordinare prometazina e altri dei nostri prodotti. D.-Qual è la quantità minima e massima posso ordinare prometazina in una sola volta? A.-Non ci sono limiti a quanto si può ordinare prometazina. D.-Come posso ordinare prometazina e si può spiegare il processo di carrello della spesa? A.-ordinazione con Your-OnlinePharmacy. com è veloce, facile e in tempo reale. 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Inoltre, sono tubi nelle orecchie il percorso migliore? Le infezioni dell'orecchio sono la più comune infezione batterica nei bambini piccoli e rappresentano un terzo di tutte le visite di ufficio a pediatri. Tre quarti di tutti i bambini avranno avuto almeno una infezione all'orecchio prima di raggiungere il loro primo compleanno. I pediatri sono ben attrezzate per diagnosticare, trattare, e follow-up la maggior parte delle infezioni dell'orecchio nei bambini. Le principali ragioni per il trattamento di infezioni dell'orecchio sono per prevenire le complicanze infettive (diffusione dell'infezione a parti del corpo vicine) e per prevenire la perdita e ritardi parola o il linguaggio associati dell'udito. Esistono criteri No consolidati per il rinvio dei bambini con infezioni ricorrenti dell'orecchio a uno specialista orecchio (o specialista otorinolaringoiatra, un chirurgo che è un esperto nella gestione sulle orecchie, naso e gola, da qui & quot; ENT & quot; chirurgo). L'inserimento di tubi miringotomia (piccoli tubi messi in i timpani per equilibrare la pressione tra l'orecchio medio e l'esterno) per prevenire le infezioni ricorrenti dell'orecchio rimane controverso. profilassi antibiotica (l'uso di lungo termine basse dosi di antibiotici) anche sono stati utilizzati per il trattamento di bambini con infezioni ricorrenti dell'orecchio. Alcuni bambini hanno un minor numero di infezioni dell'orecchio dopo la rimozione dei loro adenoidi, che combattono le infezioni dei tessuti che si trova tra la parte posteriore del naso e della gola, che può gonfiarsi con infezioni o allergie. Fluido può rimanere nell'orecchio medio, anche dopo un'infezione acuta è stata eliminata con successo con terapia antibiotica. Nella maggior parte dei casi, il fluido scompare spontaneamente entro 2-3 mesi. I bambini nei quali i persiste fluido dell'orecchio medio e che hanno udito la perdita a causa della presenza di liquido dovrebbe vedere uno specialista ORL per discutere tubi miringotomia. I bambini con anomalie congenite che predispongono alle infezioni ricorrenti dell'orecchio (come la palatoschisi), i bambini che hanno avuto una complicanza di un'infezione all'orecchio (nervo facciale paralisi o infezione mastoide per esempio), e bambini con infezione dell'orecchio medio cronica anche dovrebbe vedere un ENT specialista. Tutti gli specialisti non sono uguali, però; consultare uno con notevole esperienza nella cura dei bambini. Tenete a mente il ruolo che si può giocare nella prevenzione delle infezioni dell'orecchio. presenze cura di giorno (il più grande è il numero di figli, maggiore è il rischio) e l'esposizione al fumo di tabacco aumenta il rischio di infezione all'orecchio; l'allattamento al seno protegge contro le infezioni dell'orecchio. drugsboat. com non è un sito commerciale o di ufficiale. tutte le opinioni offerti da drugsboat sono opinioni personali e non devono essere prese troppo sul serio, ma in considerazione. drugsboat detiene alcuna responsabilità per eventuali conseguenze negative del suo contenuto. informazioni sono liberamente qui per prendere, è responsabilità del visitatore di usarlo in modo corretto.
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